Новейшее лекарство PRO 140 не дает вирусу ВИЧ проникнуть в клетку

CCR5 AntagonistУправление по продуктам питания и медикаментам США (FDA) опубликовало список трех новых лекарств для лечения СПИДа, клинические испытания которых проходят в марте 2011 г. Это Элвитегравир (Elvitegravir) из группы ингибиторов интегразы, Рилпивирин (Rilpivirine) из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, и Априцитабин (Apricitabine) из группы нуклеозид/нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы – самой первой по хронологии группы антиретровирусных лекарств. Эти препараты будут проходить третью фазу испытаний, то есть широких клинических испытаний на пациентах, больных СПИДом. В этой фазе ФДА разрешает ограниченную продажу лекарств тем пациентам, которые не вовлечены в испытания, но хотят их принимать. Фармакологические компании, конечно, пользуются этим, и поэтому эти лекарства уже будут доступны. Более подробно о действии лекарств против СПИДа из различных групп можно узнать в разделе Главные молекулы.

CCR5 Antagonists 01По информации ФДА в марте 2011 г. пять новейших лекарств будут находиться на второй фазе клинических испытаний. Они еще не скоро получат разрешение, но их особенности и преимущества известны уже сейчас. Это PRO 140 и TNX-355 (ингибиторы входа), а также три лекарства из другой группы (нуклеозид/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы): KP-1461, Рацивир (Racivir) и Эльвуцитабин (Elvucitabine).

Группа ИНГИБИТОРОВ ВХОДА: Лекарства этой группы препятствуют проникновению вируса внутрь клетки. Сначала вирус ВИЧ зацепляется за белок CD4 на поверхности клетки. Затем он вовлекает другой белок, так называемый ко-рецептор. Обычно это CCR5, но со временем вирус может мутировать и использовать другой ко-рецептор CXCR4, или иной.

CCR5 Antagonists 02Лекарства группы CCR5-антагонистов прикрепляются к ко-рецептору CCR5 и делают его непригодным для проникновения вируса. Главный недостаток лекарств этой группы – то, что они дейсвуют против большинства, но не всех разновидностей вируса ВИЧ. Тем не менее они хорошо помогают пациентам, недавно инфицированным ВИЧ. Существуют тесты, которые могут различить разновидности вируса, чтобы уверенно применять CCR5-антагонисты но они не позволяют увидеть небольшие количества CXCR4-активных вирусов.

CCR5 Antagonists 03Маравирок (Maraviroc) был первым CCR5-антагонистом, одобренным ФДА в августе 2007 г. Этот препарат продается в США под названием Селзентри (Selzentry) и под названием Целзентри (Celsentri) в Европе. Это таблетки для приема два раза в день. В Европе Маравирок назначают пациентам, которые плохо переносят другие схемы лечения, но ФДА рекомендует его в начале лечения. Это лекарство было не очень популярным, поскольку тест на чувствительность вируса к нему давал много ошибок. Но в июне 2008 г. был внедрен новый более точный тест и ожидается, что Маравирок станет более востребованным.

Новейшее средство PRO 140 из группы ингибиторов входа сейчас проходит вторую фазу клинических испытаний. Оно содержит генетически измененные антитела, похожие на антитела организма, которые иммунная система человека использует для борьбы с инфекциями. Поэтому PRO 140 применяют в виде инъекции, т. к. его основа – это белок, который разрушится при приеме через желудок. Это лекарство остается активным в теле длительное время, и поэтому его вводят два раза в месяц. По сравнению с Маравироком, PRO 140 меньше нарушает нормальную функцию ко-рецептора CCR5, и поэтому вызывает меньше побочных эффектов. Пациенты, которые получали 5 или 10 мг на кг веса тела, показали снижение вирусных копий в крови в 10 и более раз. При большей дозе у 60% пациентов число вирусных частиц в крови снижалось в 100 раз. Наибольшее снижение вирусных частиц наблюдалось на 10-12 день после введения лекарства, еще раз подтверждая, что делать инъекцию лекарства можно раз в две недели.

ФДА дает высокую предварительную оценку этому лекарству, но утверждено оно будет только после многих месяцев клинических испытаний.

Автор admin Категория СПИД - Теги: , , , , , Комментарии отключены
10 Апрель