Алипопротеин В 100 способен не только транспортировать питательные вещества по организму человека, но также может точно в цель доставлять лекарственные субстанции, с другой стороны искусственное подавление синтеза ApoB-100 целевыми лекарствами приводит к снижению опасного уровня липидов крови и останавливает развитие атеросклероза.

Многослойные жировые (или липопротеиновые) капли, содержащие заодно холестерин и жирные кислоты передвигаются в русле крови человека не хаотично, в каждую каплю вкраплен белок Алипопротеин В (ApoB-100). Его присутствие в липопротеиновых каплях было известно давно, но его структура и пространственная конфигурация стали известны лишь в 2006 г. благодаря работам японских ученых. По форме он напоминает дверную ручку или подкову неправильной формы. Он охватывает жировую каплю как скоба, частично находясь внутри нее. Биологически активные участки ApoB-100 свободно выступают над поверхностью жировой капли. Белок ApoB-100 обладает удивительными свойствами, которые ученые пытаются использовать профилактики осложнения атеросклероза и для лечения рака.

В журнале Journal of Immunology в 2011 г. Американскими учеными была опубликована статья о свойствах ранее открытого Алипопротеина В, который является необходимой составной частью LDLs – липопротеинов низкой плотности, которые в виде мелких капель переносят холестерин и жиры и молекулы жирных кислот по всему организму, свободно находясь в кровеносном русле. Алипопротеин В, или как его называют ученые ApoB-100, обнаружил свойства переносить сквозь клеточную мембрану прикрепленные к нему белки. Вообще о белке ApoB-100 было известно, что главное его свойство — это переносить внутрь клетки капли LDL, после того, как он вначале прикрепляется к рецепторам клетки (LDLR), специально для него предназначенным и затем проникает через клеточную стенку вместе с жировой каплей. Таким образом ApoB-100 можно представить как главную молекулу перевозчика, доставляющую жиры и холестерин в клетки тела. Однако в научной статье ученые описали еще более универсальное свойство ApoB-100.

Оказалось, что структура и свойства этого белка позволяют ему проникать внутрь клетки Т-лимфоцита и приносить с собой искусственно прикрепленные к нему белки с заданными свойствами. В данном исследовании ученые получили подавление экспериментальной раковой опухоли у мышей, активировав цитотоксические клеточные лимфоциты (CTLs) путем внедрения в них маркерного белка опухоли. ApoB-100 использовали для этого в качестве носителя такого маркерного белка.

Подводя общую черту, можно считать, что открыта новая молекула в организме человека, которая может легко приносить в собой в клетки иммунной системы молекулы, обладающие лекарственными свойствами. Это, по мнению ученых, открывает новые возможности для лечения злокачественных опухолей путем активизации собственной иммунной системы человека.

Как мы уже упоминали, молекула ApoB-100 играет ключевую роль в переносе липидов и холестерина в русле крови человека. В 2011 г. в Академическом медицинском центре Амстердама провели испытания вещества Мипомерсен, которое угнетает синтез белка ApoB-100 в организме человека. Мипомерсен представляет собой целевое лекарство. Это олигонуклеотид из 20 нуклеиновых оснований, которые являются анти-смысловые по отношению к матричной РНК, кодирующей ApoB-100.

Мипомерсен (Mipomersen) получали пациенты с повышеным уровнем липидов в крови. При дозе препарата 200-300 мг в неделю достоверно в два раза снижалось содержание липидов в крови пациентов. При более высоких дозах Мипомерсена в крови вообще переставали обнаруживать белок ApoB-100, что исследователи сочли уже превышением терапевтической дозы.

В апреле 2012 г. ученые Гарвардской Медицинской Школы опубликовали обзор по испытаниям Мипомерсена. Его свойства снижать липиды крови на 35-50% были подтверждены в пяти исследованиях примерно на 400 пациентах. Медики полагают, что наиболее эффективен Мипомерсен будет для лечения так называемой наследственной, или семейной формы гиперхолестеринемии, которая быстро приводит людей к атеросклеротическим осложнениям.